自首例艾滋病(AIDS)于1981年6月被美国疾病控制中心(CDC)确认以来，艾滋病横行肆虐于全球，严重威胁着人类的健康和生存。据联合国艾滋病规划署和世界卫生组织的最新统计，截至1998年底，全世界仍存活的HIV感染者和艾滋病患者总数为3340万，已死亡1390万，两数共计达4730万。
1998年全世界新增HIV感染者和艾滋病患者580万，平均每天有16000 HIV新感染者。在全球范围内，AIDS是十大主要死因之一。按目前发展趋势预测，在不久的将来，AIDS死亡将替代一些常见死因而进入五大死因之列。我国自1985年发现首例AIDS以来，HIV感染人数不断上升，尤以近年来发展势头迅猛，必须予以高度警惕，严格控制。截至1999年9月，全国31省、自治区、直辖市报告HIV感染者15080例，其中AIDS477例，死亡224例。据专家估计，我国实际HIV感染者可能已逾40万。仅1998年，全国共报告HIV感染者3306例，其中AIDS136例，静脉吸毒人群中HIV感染者在1994年前仅限于云南省，到1997年已扩散到12个省。虽然我国AIDS患者不多，但发展迅猛，形势严峻，不可掉以轻心AIDS的防治已成为全世界的热点。
自齐多夫定(AZT)--第一个治疗HIV感染／AIDS药物于1987年被美国FDA批准上市后，抗AIDS药物的研究发展突飞猛进，目前国外已有14个药物上市(表1)。自1995年以来，每年都有2～3个新品种上市，是抗病毒药物发展史上进展最迅速的药物，充分说明国际上为研制抗AIDS药物已投入了巨大人力、财力，以期克制这一危害人类健康的元凶。1995年以前，人们对AIDS的治疗缺乏信心，自蛋白酶抑制剂(PRI)引入临床后，迅速降低的血浆HIV病毒载量和突出的疗效，使人们对AIDS的治疗加强了信心。
目前抗AIDS药物主要针对HIV复制过程的关键酶--HIV逆转录酶(HIVRT)及HIV蛋白酶(HIVPR)，前者又分为该苷类HIVRT抑制药(NRTI)及非核苷类HIVRT抑制药(NNRTI)。
